Thiostreptonလိမ်းဆေးအဖြစ်အသုံးပြုသော အလွန်ရှုပ်ထွေးသော သဘာဝဘက်တီးရီးယားထုတ်ကုန်တစ်ခုဖြစ်သည်။တိရစ္ဆာန်ဆေးကု ပဋိဇီဝဆေးထို့အပြင် ငှက်ဖျားရောဂါနှင့် ကင်ဆာရောဂါ တိုက်ဖျက်ရေး လုပ်ဆောင်ချက်လည်း ကောင်းမွန်ပါသည်။လောလောဆယ်တော့ လုံးဝ ဓာတုဗေဒနည်းနဲ့ ပေါင်းစပ်ထားပါတယ်။
1955 ခုနှစ်တွင် ဘက်တီးရီးယားမှ ပထမဆုံးခွဲထုတ်သော Thiostrepton တွင် ပုံမှန်မဟုတ်သော ပဋိဇီဝဆေးလုပ်ဆောင်ချက်ပါရှိသည်- ၎င်းသည် ribosomal RNA နှင့် ၎င်း၏ဆက်စပ်ပရိုတိန်းများနှင့် ချိတ်ဆက်ခြင်းဖြင့် ပရိုတင်းဇီဝပေါင်းစပ်မှုကို ဟန့်တားသည်။၁၉၆၄ ခုနှစ် နိုဗယ်ဆုရှင် ဗြိတိန်လူမျိုး ပုံဆောင်ပုံဆောင်ပညာရှင် Dorothy Crowfoot Hodgkin သည် ၁၉၇၀ ပြည့်နှစ်တွင် တည်ဆောက်ပုံကို ရှာဖွေတွေ့ရှိခဲ့သည်။
Thiostrepton တွင် လက်စွပ် 10 ကွင်း၊ peptide ချည်နှောင်မှု 11 ခု၊ ကျယ်ပြန့်သော မပြည့်ဝဆီများနှင့် စတီရီယိုစင်တာ 17 ခု ပါရှိသည်။ပို၍ပင် စိန်ခေါ်မှုမှာ ၎င်းသည် အက်ဆစ်နှင့် ဘေ့စ်များကို အလွန်ထိခိုက်လွယ်သည့်အချက်ဖြစ်သည်။၎င်းသည် မိခင်ဒြပ်ပေါင်းနှင့် thiopeptide ပဋိဇီဝဆေးမိသားစု၏ အရှုပ်ထွေးဆုံးအဖွဲ့ဝင်ဖြစ်သည်။
ယခု ဤဒြပ်ပေါင်းသည် ဓာတုဗေဒပါမောက္ခ KS Nicolaou နှင့် Scripps Research Institute နှင့် San Diego ရှိ ကယ်လီဖိုးနီးယားတက္ကသိုလ် [Angew) တို့မှ ဓာတုဗေဒပါမောက္ခ KS Nicolaou နှင့် သူ၏လုပ်ဖော်ကိုင်ဖက်များ ၏ ပေါင်းစပ်ချိုမြိန်သော ဟောပြောချက်ကြောင့် အနိစ္စရောက်ခဲ့သည်။Chemနိုင်ငံတကာ။အယ်ဒီတာများ၊ 43၊ 5087 နှင့် 5092 (2004)]။
University of Exeter မှ ဓာတုဗေဒဌာနမှ အကြီးတန်း သုတေသနလုပ်ဖော်ကိုင်ဖက် Christopher J. Moody က “ဒါဟာ Nicolaou အဖွဲ့ရဲ့ အထင်ကရ ပေါင်းစပ်မှုတစ်ခုဖြစ်ပြီး ထူးထူးခြားခြား အောင်မြင်မှုတစ်ခုပါပဲ။”Doxorubicin D။
သော့၏ဖွဲ့စည်းပုံTHIOSTREPTON၎င်းသည် didehydroalanine အမြီးနှင့် macrocycles နှစ်ခုကို ပံ့ပိုးပေးသည့် dehydropiperidine လက်စွပ်ဖြစ်ပြီး အဖွဲ့ဝင် 26 ဦးပါရှိသော thiazoline ပါဝင်သော လက်စွပ်နှင့် 27-membered quinalcolic acid စနစ်တို့ဖြစ်သည်။Nicolaou နှင့် လုပ်ဖော်ကိုင်ဖက်များသည် biomimetic iso-Diels–Alder dimerization တုံ့ပြန်မှုကို အသုံးပြု၍ ရိုးရှင်းသောအစပြုပစ္စည်းများမှ အဓိကသော့ dehydropiperidine လက်စွပ်ကို ဖန်တီးခဲ့ကြသည်။ဤအရေးကြီးသောအဆင့်သည် thiopeptide ပဋိဇီဝဆေးများကို biosynthesize လုပ်ရန် ဘက်တီးရီးယားများက ဤတုံ့ပြန်မှုကို အသုံးပြုကြောင်း 1978 အဆိုပြုချက်ကို အတည်ပြုနိုင်ခဲ့သည်။
Nicolaou နှင့် လုပ်ဖော်ကိုင်ဖက်များသည် thiazoline ပါဝင်သော macrocycle တွင် dehydropiperidine ကို ထည့်သွင်းခဲ့သည်။၎င်းတို့သည် ဤ macrocycle ကို quinalcolic acid နှင့် didehydroalanine အမြီး၏ ရှေ့ပြေးနိမိတ်များ ပါ၀င်သော ဖွဲ့စည်းပုံဖြင့် ပေါင်းစပ်ထားသည်။ထို့နောက် ရရှိရန် ထုတ်ကုန်ကို သန့်စင်ခဲ့သည်။သီယိုစထရက်တန်.
အဖွဲ့၏ စာတမ်းနှစ်စောင်ကို ပြန်လည်သုံးသပ်သူများသည် ပေါင်းစပ်ဖွဲ့စည်းမှုတွင် “ခေတ်မီနည်းပညာများကို မီးမောင်းထိုးပြသည့် လက်ရာတစ်ခုဖြစ်ပြီး တည်ဆောက်ပုံ၊ လုပ်ဆောင်ချက်နှင့် လုပ်ဆောင်ချက်ပုံစံများအတွက် အဓိပ္ပာယ်ရှိသော သုတေသနပြုမှုများအတွက် မိုးကုပ်စက်ဝိုင်းအသစ်များကို ဖွင့်ပေးသည်” ဟု ဆိုသည်။
စာတိုက်အချိန်- အောက်တိုဘာ ၃၁-၂၀၂၃